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枸橼酸咖啡因注射液

浏览次数:3251   更新时间:2021-11-24

枸橼酸咖啡因注射液

 

【药品名称】

通用名称:枸橼酸咖啡因注射液

【成份】

活性成分:枸橼酸咖啡因

化学名称为:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮枸橼酸盐

化学结构式:

分子式:C8H10N4O2·C6H8O7

分子量:386.31

辅料:枸橼酸(一水)、枸橼酸钠(二水)、注射用水

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于治疗早产新生儿原发性呼吸暂停。
【规格】

1ml20mg(相当于咖啡因10mg

【用法用量】

本品应在具备新生儿重症监护经验的医生指导下使用。

本品应在配备适当监测和监护设备的新生儿重症监护病房内使用。

对于之前未经过相关治疗的早产新生儿推荐给药方案:负荷剂量为枸橼酸咖啡因20mg/kg体重,使用输液泵或其他定量输液装置,缓慢静脉输注30分钟)。间隔24小时后,给予5mg/kg体重的维持剂量,给药方式为每24小时进行一次缓慢静脉输注10分钟);或者,通过口服给药途径(例如通过鼻胃管给药),每24小时给予维持剂量5mg/kg体重。

枸橼酸咖啡因的推荐负荷剂量和维持剂量请见下表(枸橼酸咖啡因20mg相当于咖啡因10mg)。


枸橼酸咖啡因剂量(ml/kg体重)

枸橼酸咖啡因剂量(mg/kg体重)

给药途径

给药频率

负荷剂量

1.0ml/kg体重

20mg/kg体重

静脉输注

30分钟)

一次

维持剂量*

0.25ml/kg体重

5mg/kg体重

静脉输注(10分钟)或口服途径给药

24小时一次*

*在负荷剂量给药24小时后开始给予维持剂量。

如早产新生儿对推荐的负荷剂量的临床应答不充分,可在24小时后给予最大1020mg/kg体重的第二次负荷剂量。

虽然咖啡因在早产新生儿体内半衰期较长,存在药物蓄积的可能,但随着矫正胎龄的增加,新生儿的咖啡因代谢能力日益增强,因此应答不充分的患者可考虑采用较高的维持剂量10mg/kg体重(见【药代动力学】)。如临床需要,应监测血浆中的咖啡因浓度水平。如患者对第二次负荷剂量或维持剂量10mg/kg/天的应答仍然不充分,应重新考虑早产新生儿呼吸暂停的诊断(见【注意事项】)。

当经静脉给予枸橼酸咖啡因时,只能采用输液泵或其他定量输液装置进行静脉输注。本品可不经稀释直接使用,也可经无菌溶液稀释后给药。稀释溶液可选用5%葡萄糖溶液、0.9%氯化钠溶液或10%葡萄糖酸钙溶液。打开安瓿瓶后应立即使用本品。

当以输液方式给药时,从微生物学角度,本品应以无菌方法稀释,然后立即给药。

稀释后溶液的理化特性在2528条件下可保存24小时。

大多数早产新生儿不需要进行血浆咖啡因浓度的常规监测。但是,对临床应答不充分或出现毒性症状的患者,则应在整个治疗过程中定期监测血浆咖啡因浓度。

此外,如存在以下高风险情况时,可在血浆咖啡因浓度监测后,根据医生的判断适当调整给药剂量:

   √ 胎龄较小的早产新生儿(胎龄<28周,和/或体重<1000g),特别是接受胃肠道外营养者;

   √ 肝脏和肾脏受损的新生儿(见【注意事项】及【药代动力学】);

   √ 患有癫痫症的新生儿;

   √ 患有已知和临床确诊严重心脏病的新生儿;

   √ 同时使用明确可干扰咖啡因代谢的药物的新生儿(见【药物相互作用】);

   √ 接受母乳喂养的新生儿,其母亲使用咖啡因。

建议在以下情况下测定咖啡因浓度基线值:

   √ 分娩前已摄入大量咖啡因的孕妇产下的新生儿(见【注意事项】);

   √ 之前曾给予茶碱治疗的新生儿,由于茶碱可代谢为咖啡因。

咖啡因在早产新生儿体内的半衰期较长,存在蓄积的可能,所以有必要对长期使用本品的新生儿进行监测(见【药代动力学】)。

如治疗无效,则应在下一次给药前进行血样监测,如怀疑毒性反应,则应在前一次给药后2小时至4小时内进行血样监测。

虽然尚未有咖啡因有效血浆浓度范围测定值的报道,但是研究表明与临床受益相关的咖啡因浓度范围为8mg/L30mg/L,并且血浆浓度低于50mg/L时通常不会引起安全性担忧。

枸橼酸咖啡因的给药途径为静脉输注以及口服给药。本品不得经肌内、皮下、椎管内或腹腔注射给药。

疗程:

最近一项对早产新生儿开展的大型多中心临床研究显示,疗程的中间值为37天。理想的疗程时间仍在研究中。

临床治疗中,治疗通常持续到新生儿矫正胎龄满37周,此时早产导致的呼吸暂停常自行好转。

可根据患者个体临床疗效情况、治疗过程中呼吸暂停症状发作的持续状况、或其他临床因素对该疗程时间进行调整。如患者持续57天不出现明显的呼吸暂停发作,建议停用枸橼酸咖啡因。

如果患者呼吸暂停症状有反复,则应考虑重新开始给予枸橼酸咖啡因,根据停用枸橼酸咖啡因至呼吸暂停复发之间的间隔时间,可采用维持剂量,也可以是半负荷剂量。

由于咖啡因在这些患者体内清除缓慢,所以停药前不需要逐渐减量。

因为停用枸橼酸咖啡因后存在呼吸暂停复发的风险,所以停药后应持续监测病人约1周。

肝脏或肾脏功能受损患者:

枸橼酸咖啡因在肾功能不全的患者中的安全性尚未确定。在肾脏功能受损时,药物蓄积的可能性会增加,此时应减少枸橼酸咖啡因日维持剂量,应根据血浆咖啡因含量测定值确定剂量。

胎龄较小的早产新生儿体内咖啡因的清除不依赖于其肝脏功能。在出生后几周,新生儿肝脏代谢功能逐渐增强。对于较成熟的新生儿,如患有肝脏疾病则需要监测血浆咖啡因浓度,并根据检测结果调整剂量(见【用法用量】及【药代动力学】)。

【有效期】

36个月 

【批准文号】

国药准字H20213264

生产企业

西南药业股份有限公司

生产地址】

重庆市沙坪坝区天星桥21

【邮政编码】

400038

 


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